Ингибитор Bcl-2 ABT-737

Описание:

ABT-737 — это проникающее в клетки соединение из класса нитрофенилсульфонилбензамидов, которое обладает высокой аффинностью (Ki ≤ 1 нМ) к антиапоптотическим членам семейства белков Bcl-2 (Bcl-2, Bcl-XL и Bcl-w). Соединение служит непептидной альтернативой пептиду Bad-производного BH3 (Кат. № 197220) для предотвращения связывания и ингибирования проапоптотических белков антиапоптотическими членами семейства Bcl-2. Экспериментально подтверждено, что ABT-737 полностью снимает блокаду высвобождения цитохрома c, индуцированного Myr-Bid, белком Bcl-2 в митохондриальных препаратах из клеток FL5.12 с гиперэкспрессией Bcl-2. Эффективно подавляет рост различных раковых клеток как в культурах in vitro (IC50 ≤100 нМ против линий H146 и H1963), так и in vivo (полная регрессия опухолей H146 и H1963 у мышей с ксенотрансплантатами при дозе 100 мг/кг/день внутрибрюшинно). Применение ABT-737 также значительно снижает тяжесть заболевания в нескольких мышиных моделях аутоиммунных заболеваний. Также доступен в виде 25 мМ раствора в ДМСО (Кат. № 197334).

Применение:

ABT-737 применяется в исследованиях апоптоза и онкологии как мощный ингибитор антиапоптотических белков семейства Bcl-2. Используется для изучения механизмов регуляции апоптоза в раковых клетках, разработки новых методов терапии злокачественных опухолей и аутоиммунных заболеваний. Препарат демонстрирует высокую эффективность в моделях in vivo и in vitro, что делает его ценным инструментом для доклинических исследований.