Ингибитор BCL6, 79-6

Описание:

Проникающее через мембраны клеток оксиндольное соединение, селективно ингибирующее репрессорную активность белка BCL6 (примерно на 70% при концентрации 50 мкМ в тестах на клетках 293T). Не влияет на репрессорную активность других членов семейства BTB/POZ (Kaiso, HIC1 и PLZF). Связывается напрямую с BCL6 через BTB-домен (Kd = 138 мкМ), блокируя взаимодействие с корепрессором BBD (IC50 = 212 мкМ и Ki = 147 мкМ в конкурентном связывании с пептидом SMRT-BBD). Приводит к активации генов-мишеней BCL6 в BCL-зависимых линиях DLBCL (диффузная В-крупноклеточная лимфома), но не в BCL-независимых линиях Toledo и OCI-Ly4. Обладает антипролиферативной активностью в отношении клеточных линий DLBCL (IC50 от 24 до 936 мкМ) и первичных клеток человека с DLBCL in vitro. Подавляет рост BCL-зависимых опухолей у мышей (размер опухоли <40% от контрольной группы на 9-й день при дозе 50 мг/кг/день внутрибрюшинно). Препарат поставляется НПО ЭкоТек с гарантией качества и чистоты ≥95% по ВЭЖХ. Ингибитор BCL6 применяется в исследованиях онкологических заболеваний, особенно для изучения механизмов лимфомогенеза и разработки таргетной терапии.

Применение:

Ингибитор BCL6, 79-6 используется в научных исследованиях для изучения роли белка BCL6 в развитии диффузной В-крупноклеточной лимфомы (DLBCL) и других онкологических заболеваний. Применяется в биохимических и клеточных тестах для анализа сигнальных путей, регулирующих пролиферацию и апоптоз клеток. Вещество эффективно подавляет рост опухолей в доклинических моделях, что делает его перспективным кандидатом для разработки противоопухолевых препаратов. НПО ЭкоТек обеспечивает высокую чистоту и стабильность соединения для воспроизводимости экспериментальных результатов.