Ингибитор Cdk1 IV, RO-3306

Описание:

Клеточно-проницаемое соединение из класса хинолинилтиазолинонов, которое является мощным и конкурентным по отношению к АТФ ингибитором Cdk1 (Ki = 35 нМ и 110 нМ для Cdk1/B1 и Cdk1/A соответственно). Влияет на Cdk2/E, PKCδ и SGK только при значительно более высоких концентрациях (Ki = 340, 318 и 497 нМ соответственно) и практически не влияет на Cdk4/D и шесть других часто изучаемых киназ (Ki ≥ 2 мкМ). Кратковременная обработка (до 20 часов) приводит к полностью обратимой остановке клеточного цикла в фазе G2/M, тогда как длительное воздействие (>48 часов) вызывает апоптотическую гибель клеток в пролиферирующих раковых клетках, но не в нетуморогенных эпителиальных клеточных линиях. Также доступен в виде 10 мМ раствора в ДМСО (Cat. No. 217721).