Ингибитор Двухспецифичных Фосфатаз Белка 1/6, BCI

Описание:

Ингибитор BCI — это клеточно-проницаемое циклогексиламино-инденоновое соединение, которое действует как аллостерический ингибитор фосфатазной активности Dusp1/CL100/HVH1/MKP1/PTPN10 и Dusp6/MKP3/PYST1, индуцируемой связыванием субстрата. BCI блокирует Dusp1 и Dusp6 в их низкоактивной конформации, снижая дефосфорилирование OMFP, индуцированное Erk2, на 57% и 30% соответственно. При этом соединение проявляет незначительную активность в отношении Cdc25B, DUSP3/VHR, DUSP5 и PTP1B. Показано, что BCI эффективно усиливает клеточную фосфорилирование Erk в клетках HeLa, сверхэкспрессирующих человеческие Dusp1 и Dusp6 (EC50 = 11,5 и 12,3 мкМ соответственно). Активация сигнального пути FGF под действием BCI (5-10 мкМ) в процессе эмбрионального развития рыбок данио приводит к увеличению популяции миокардиальных предшественников за счёт других типов клеток-предшественников, что вызывает увеличение размеров сердца. Ингибитор BCI является важным инструментом для изучения сигнальных путей MAPK, связанных с пролиферацией и дифференцировкой клеток. Его применение в исследованиях позволяет понять механизмы регуляции развития органов и потенциальных терапевтических стратегий при сердечно-сосудистых заболеваниях. Вещество хранится при комнатной температуре и требует соблюдения стандартных мер безопасности при работе с биохимическими реагентами.

Применение:

Ингибитор BCI используется в исследованиях для модуляции активности двухспецифичных фосфатаз Dusp1 и Dusp6, что позволяет изучать их роль в сигнальных путях MAPK. Применяется в экспериментах по изучению регуляции пролиферации и дифференцировки клеток, а также в исследованиях эмбрионального развития, особенно при анализе формирования сердца. Концентрации в диапазоне 5-10 мкМ эффективны для активации сигнального пути FGF в моделях рыбок данио. Рекомендуется для использования в биохимических и клеточных исследованиях, где требуется избирательное ингибирование фосфатазного действия Dusp1 и Dusp6.