Ингибитор гистоновой ацетилтрансферазы p300, C646

Описание:

Ингибитор гистоновой ацетилтрансферазы p300/CBP, C646 — обратимый, проникающий через клеточную мембрану пиразолоновый ингибитор HAT (Ki = 400 нМ). Конкурирует с ацетил-КоА за участок связывания Lys-CoA на белке p300. В химическом скрининге демонстрирует 86% ингибирование p300 при концентрации 10 нМ, но вызывает менее 10% ингибирования серотонин N-ацетилтрансферазы, гистоновой ацетилтрансферазы PCAF, гистоновой ацетилтрансферазы GCN5, гистоновой ацетилтрансферазы Rtt109, гистоновой ацетилтрансферазы Sas и гистоновой ацетилтрансферазы MOZ. Обработка фибробластов мыши C3H 10T1/2 25 мкМ соединения ингибирует базальную и TSA-индуцируемую ацетиляцию гистонов H3 и H4. Также ингибирует рост клеток человека в линиях меланомы и немелкоклеточного рака лёгкого (NSCL) при 10 мкМ с эффективностью, сравнимой или превышающей действие пептидного бисубстратного ингибитора p300/CBP HAT Lys-CoA-Tat при 25 мкМ. C646 (4-{4-[(5-(4,5-диметил-2-нитрофенил)фуран-2-ил)метилен]-3-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-пиразол-1-ил}бензойная кислота) — ценный инструмент для изучения эпигенетических механизмов регуляции транскрипции, онкогенеза и дифференцировки клеток. Вещество обладает высокой селективностью и используется в исследованиях рака и разработке терапевтических стратегий.

Применение:

C646 применяется в биохимических и клеточных исследованиях в качестве селективного ингибитора гистоновой ацетилтрансферазы p300/CBP. Используется для изучения роли ацетилирования гистонов в регуляции экспрессии генов, клеточного цикла и дифференцировки. Эффективен в моделях онкологических заболеваний, включая меланому и немелкоклеточный рак лёгкого. Рекомендуется для экспериментов по ингибированию ацетилирования гистонов H3 и H4, исследования влияния на пролиферацию клеток и апоптоз. Рабочие концентрации: 10–25 мкМ в зависимости от типа клеток. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с гарантией чистоты ≥99% (сумма изомеров, ВЭЖХ).