Описание:
Ингибитор лактатдегидрогеназы A FX11 (CAS 213971-34-7) — клеточно-проницаемый аналог госсипола, селективный, обратимый и конкурентный по отношению к NADH ингибитор лактатдегидрогеназы A (ЛДГА; Ki = 8 мкМ для человеческой печеночной ЛДГА). Не влияет на активность ЛДГВ и глицеральдегид-3-фосфатдегидрогеназы даже в высоких концентрациях. Увеличивает потребление кислорода, продукцию активных форм кислорода и гибель клеток в линии P493 лимфомы человека. Снижает митохондриальный мембранный потенциал и уровень АТФ, повышает активность АМФ-киназы. Проявляет синергическую токсичность в клетках P493 при комбинации с FK866 (каталожный номер 481908). Блокирует прогрессию лимфомы человека и ксенотрансплантатов рака поджелудочной железы, а в комбинации с FK866 вызывает регрессию лимфомы. Исследования проводятся для разработки новых противоопухолевых стратегий.
Применение:
Ингибитор лактатдегидрогеназы A FX11 (CAS 213971-34-7) — клеточно-проницаемый, селективный, обратимый, конкурентный по отношению к NADH ингибитор лактатдегидрогеназы A (ЛДГА; Ki = 8 мкМ для человеческой печеночной ЛДГА). Применяется в исследованиях онкологических заболеваний для изучения метаболизма опухолевых клеток и разработки таргетных терапий.