Ингибитор МЕК1/2

Описание:

Ингибитор МЕК1/2 — это клеточно-проницаемое бензамидное соединение, действующее как неконкурентный, высокоэффективный и селективный ингибитор МЕК/MAPKK/MKK. Он эффективно блокирует фосфорилирование Erk1/2 в клетках (более чем на 90% в сывороточно-депривированных клетках HeLa после стимуляции сывороткой и на 50% в клетках C26 при концентрациях 25 нМ и 0,33 нМ соответственно), при этом практически не влияет на активность Erk1/2 или панели из 66 других киназ даже при концентрациях до 10 мкМ в бесклеточных киназных тестах. Показана пероральная биодоступность у мышей и способность подавлять рост опухолей, полученных из клеток SKMEL28, экспрессирующих мутант BRAF(V600E), а также фосфорилирование Erk in vivo. Продукт доступен также в формате InSolution (кат. номер 444968). Физические свойства: белый кристаллический порошок, хорошо растворим в ДМСО. Применяется в исследованиях сигнальных путей МАРК, онкологии и разработке таргетной терапии. Интересный факт: PD0325901 в 100 раз активнее предшественника CI-1040 и проходил клинические испытания как противоопухолевый препарат.

Применение:

Ингибитор МЕК1/2 применяется для изучения сигнальных путей MAPK/ERK в клеточных культурах и доклинических исследованиях. Основное использование: ингибирование фосфорилирования Erk1/2 в онкологических моделях, особенно при меланомах с мутацией BRAF(V600E). Эффективен для подавления пролиферации опухолевых клеток и изучения механизмов резистентности к терапии. Продукт поставляется НПО ЭкоТек в удобной для исследований форме.