Ингибитор p38 MAP-киназы BIRB 796 (Дорамапимод)

Описание:

Клеточно-проникающее соединение пиразоло-нафталинилмочевины, действующее как высокоактивный, медленно связывающийся (IC50 = 8 нМ и 97 нМ против человеческой p38α соответственно, без предварительной инкубации и с 2-часовой предварительной инкубацией), но высокоаффинный (период полураспада диссоциации от человеческой p38α = 23 ч) селективный ингибитор p38 MAP-киназы. Ингибитор одновременно нацелен на АТФ-связывающий сайт и прилегающую аллостерическую полость, специфичную для конформации DFG-out. Подавляет активность JNK2α2 и c-Raf-1 только при значительно более высоких концентрациях (IC50 = 98 нМ и 1,4 мкМ соответственно) и проявляет слабую или нулевую активность в отношении 10 других киназ (IC50 >20 мкМ). Демонстрирует ингибирование ЛПС-индуцированной продукции TNF-α в культурах in vitro (IC50 = 18 нМ и 780 нМ в клетках THP-1 и в цельной крови человека соответственно) и у мышей in vivo (на 84% и 63% соответственно при пероральной дозировке 30 мг/кг и 10 мг/кг). Вещество представляет собой перспективный инструмент для изучения сигнальных путей воспаления и разработки противовоспалительных препаратов. Применяется в биохимических исследованиях для модуляции активности киназного каскада.

Применение:

Ингибитор p38 MAP-киназы BIRB 796 (Дорамапимод) применяется в научных исследованиях для изучения механизмов воспалительных процессов, передачи клеточных сигналов и разработки новых терапевтических стратегий. Используется в экспериментах по ингибированию фосфорилирования белков в клеточных линиях (например, THP-1) и цельной крови. Эффективен при пероральном введении в моделях на животных. Препарат производства НПО ЭкоТек гарантирует высокую чистоту и активность для воспроизводимых результатов.