Ингибитор PAD, Cl-амидин

Описание:

Ингибитор PAD, Cl-амидин — это проникающее в клетки соединение, проявляющее активность в отношении всех изоформ пептидиларгининдеиминазы (PAD1, PAD3 и PAD4) с IC50 = 0,8 мкМ, 6,2 мкМ и 5,9 мкМ соответственно, что подтверждено ферментативными исследованиями. Он необратимо инактивирует кальций-связанную форму PAD4, конкурируя с BAEE за активный сайт фермента. В исследованиях in vivo на трансфицированных клетках CV-1 было показано значительное снижение эффективности взаимодействия p300GDB-GRIP1 при концентрациях Cl-амидина от 25 до 200 мкМ. Кроме того, в клетках U2OS комбинация Cl-амидина (200 мкМ) с ингибитором гистондеацетилазы SAHA (0,4 мкМ) оказывает аддитивное действие, индуцируя экспрессию p21, GADD45 и PUMA и ингибируя рост раковых клеток зависимым от p53 образом. Cl-амидин представляет собой перспективный инструмент для исследования роли PAD-зависимого цитруллинирования в развитии аутоиммунных и онкологических заболеваний. Исследования НПО ЭкоТек подтверждают его высокую селективность и потенциал в разработке новых терапевтических стратегий.

Применение:

Ингибитор PAD, Cl-амидин применяется в научных исследованиях для изучения механизмов посттрансляционной модификации белков путем цитруллинирования. Он используется в исследованиях аутоиммунных заболеваний (например, ревматоидного артрита), нейродегенеративных процессов и онкологии. В экспериментах на клеточных культурах Cl-амидин позволяет модулировать активность пептидиларгининдеиминаз, что способствует изучению их роли в эпигенетической регуляции, формировании нейтральных внеклеточных ловушек (NETs) и апоптозе. НПО ЭкоТек рекомендует данный ингибитор для изучения синергизма с другими терапевтическими агентами, такими как ингибиторы гистондеацетилазы, в контексте комбинированной противоопухолевой терапии. При работе с соединением следует соблюдать стандартные меры предосторожности для биохимических реагентов.