Ингибитор RIPK3 GSK′872

Описание:

GSK′872 — низкомолекулярное соединение класса хинолинил-бензотиазоламинов, проникающее в клетки. Избирательно ингибирует киназу RIP3 (Receptor-Interacting Protein Kinase 3) с более чем 1000-кратной селективностью по отношению к большинству из 300+ других киназ, включая RIP1. Применяется в исследованиях некроптоза: комбинация с ингибитором RIP1 Nec-1 (30 мкМ) и генетическим нокдауном позволяет дифференцировать зависимость от RIP1 и RIP3 в некрозе, опосредованном Toll-подобными рецепторами (TLR), и в TNF-индуцированном некроптозе (в присутствии или отсутствии ингибитора каспаз Z-VAD-FMK, 25 мкМ). Эксперименты показали, что RIP3 и его субстрат MLKL опосредуют TLR3-инициированный некроз в присутствии Z-VAD-FMK в культурах фибробластов (3T3-SA, MEF), эндотелиальных клеток (SVEC4-10) и макрофагов мыши (BMDM, J774). Однако участие RIP1 в TLR3-опосредованном некрозе наблюдается только в культурах макрофагов BMDM и J774. НПО ЭкоТек предлагает высокоочищенный ингибитор RIPK3 для научных исследований.

Применение:

Ингибитор RIPK3 GSK′872 применяется в фундаментальных и прикладных исследованиях механизмов некроптоза и воспаления. Используется для изучения роли пути RIP1/RIP3/MLKL в программируемой некротической гибели клеток при ишемически-реперфузионных повреждениях, нейродегенеративных заболеваниях и вирусных инфекциях. Эффективен в моделях in vitro на культурах макрофагов, фибробластов и эндотелиальных клеток. Оптимальные концентрации: 3 мкМ для GSK′872 в сочетании с 30 мкМ Nec-1 (ингибитор RIP1) и 25 мкМ Z-VAD-FMK (ингибитор каспаз) при анализе сигнальных путей TLR и TNFR1. Продукт соответствует стандартам качества НПО ЭкоТек.