Ингибитор ROCK

Описание:

Ингибитор ROCK — это проникающее в клетки соединение из класса изохинолинсульфонамидов, которое действует как высокоспецифичный, мощный и конкурентный АТФ ингибитор Rho-ассоциированной киназы (ROCK; Ki = 1,6 нМ). Вещество селективно подавляет активность ROCK, демонстрируя значительно более высокий Ki в отношении других серин/треонинкиназ: 630 нМ для протеинкиназы А (PKA), 9,27 мкМ для протеинкиназы С (PKC) и 10,1 мкМ для киназы легких цепей миозина (MLCK). В клетках NT-2 ингибитор блокирует фосфорилирование MARCKS (миристоилированного аланин-обогащенного субстрата протеинкиназы С), индуцированное лизофосфатидной кислотой (IC50 = 2,5 мкМ), но не форбол-12,13-дибутиратом (PDBu). По данным исследований, данный ингибитор обладает большей селективностью и активностью по сравнению с Y-27632. Продукт InSolution от НПО ЭкоТек предназначен для контроля биологической активности Rho-киназы в исследованиях фосфорилирования и дефосфорилирования. Применяется в биохимических, фармакологических и клеточных исследованиях для изучения сигнальных путей Rho/ROCK, регуляции цитоскелета, адгезии клеток и миграции. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в воде и органических растворителях. Хранить при -20°C в защищенном от света месте.

Применение:

Ингибитор ROCK InSolution от НПО ЭкоТек используется в исследованиях сигнальных путей, связанных с Rho-киназой (ROCK). Основные области применения: изучение регуляции актинового цитоскелета, клеточной адгезии и миграции; исследование роли ROCK в неврологических, сердечно-сосудистых заболеваниях и онкологии; модуляция фосфорилирования белков-мишеней (MLC, MLCK, LIMK). Вещество применяется в экспериментах по ингибированию ROCK-зависимого фосфорилирования в клеточных культурах и биохимических анализах. Рекомендуемая концентрация варьируется в зависимости от модели, обычно в диапазоне 1–20 мкМ. Продукт поставляется в растворе с гарантированной чистотой ≥95% (C16H21N3O2S·2HCl).