Ингибитор щелочной фосфатазы (TNAP)

Описание:

Ингибитор щелочной фосфатазы (TNAP) — это клеточно-проницаемое соединение класса хинолинил-бензолсульфонамидов, проявляющее мощную обратимое ингибирующую активность в отношении тканеспецифической щелочной фосфатазы (IC50 = 190 нМ). Известно лишь одно дополнительное воздействие на фермент CYP2C19. Вещество демонстрирует минимальную или отсутствующую ингибирующую активность в более чем 250 тестах с участием других ферментов, включая плацентарную и кишечную щелочные фосфатазы (IC50 >100 мкМ), фосфатазу PHOSPHO1 и фосфодиэстеразу NPP1. Кинетические исследования указывают на неконкурентное ингибирование по отношению к субстрату-донору фосфата и конкурентное по отношению к субстрату-акцептору, что свидетельствует об аллостерическом механизме ингибирования. При подкожном введении крысам in vivo достигаются терапевтические концентрации ингибитора в плазме (Cmax = 1,5 мкг/мл через 1 час после введения 4,13 мг/кг). Ингибиторы щелочной фосфатазы находят применение в исследованиях минерализации костной ткани, кальцификации сосудов и нейродегенеративных процессов. Соединение синтезировано с высокой степенью чистоты и стабильности, что обеспечивает воспроизводимость результатов в биохимических и фармакологических экспериментах. НПО ЭкоТек гарантирует строгий контроль качества каждой партии.

Применение:

Ингибитор щелочной фосфатазы (TNAP) применяется в фундаментальных и прикладных исследованиях: изучении механизмов минерализации костей, патологий сердечно-сосудистой системы, связанных с кальцификацией, а также нейродегенеративных заболеваний. Вещество используется в экспериментах по ингибированию ферментативной активности in vitro и in vivo. Особенно востребовано при моделировании нарушений метаболизма неорганического пирофосфата. В клеточных исследованиях позволяет модулировать активность щелочной фосфатазы для анализа сигнальных путей. Препарат совместим с широким спектром биохимических методов, включая спектрофотометрию и флуориметрию. НПО ЭкоТек рекомендует строго соблюдать протоколы дозирования и условия хранения реактива для обеспечения максимальной эффективности.