Ингибитор трансглутаминазы 2 ZDON

Описание:

Ингибитор трансглутаминазы 2 (TG2) на основе пептида Z-QVPL, проникающий через клеточную мембрану и действующий необратимо (IC₅₀ = 150 нМ для рекомбинантной TG2). Механизм действия основан на взаимодействии с цистеином активного центра фермента. Обладает значительно меньшей активностью в отношении TG1 и TG3. Показано значительное увеличение уровня мРНК PGC-1a и цитохрома с в клетках Q7 и Q111 (около 50 мкМ). Также увеличивает активность промотора цитохрома с на 250% в клетках Q111. Проявляет защитный эффект в клетках, подвергшихся воздействию 3-нитропропионовой кислоты и NMDA, при этом не оказывает прямого влияния на биоэнергетику митохондрий. ZDON представляет собой соединение с высокой селективностью, перспективное для исследования патологий, связанных с дисфункцией трансглутаминаз. Продукт поставляется НПО ЭкоТек в форме порошка высокой чистоты.

Применение:

ZDON применяется в исследованиях нейродегенеративных заболеваний (например, болезни Хантингтона), где модуляция активности TG2 играет ключевую роль. Эффективен для изучения клеточных механизмов выживаемости при окислительном стрессе. Используется в биохимических и фармакологических исследованиях в качестве селективного инструмента ингибирования трансглутаминазы 2. Может быть полезен при разработке терапевтических стратегий для лечения патологий, связанных с нарушением функций трансглутаминаз.