Юглон

Описание:

Юглон (5-гидрокси-1,4-нафтохинон) — это высокоселективный клеточно-проницаемый необратимый ингибитор PPlases (пептидил-пролил цис/транс изомераз семейства парвулин). В отличие от других ингибиторов PPlase, таких как циклоспорин А, FK506 и рапамицин, юглон специфично подавляет активность ферментов семейства парвулин. Инактивация происходит за счёт присоединения тиольных групп к юглону, а не за счёт окислительно-восстановительных процессов. Вещество проявляет бактериостатические и фунгистатические свойства. Обладает цитотоксическим действием на эукариотические клетки и подавляет транскрипцию РНК-полимеразы II. Юглон впервые был выделен из скорлупы плодов и листьев ореховых деревьев. Он ковалентно модифицирует сульфгидрильные группы в целевых ферментах. Также сообщается о его способности блокировать транскрипцию РНК-полимераз I, II и III в эукариотических клетах (IC50 = 7 мкМ, 7 мкМ и 2 мкМ соответственно), нарушая формирование функциональных преинициационных комплексов. При этом юглон не влияет на инициацию и элонгацию транскрипции и не ингибирует рестрикционные эндонуклеазы или T7 РНК-полимеразу. Юглон представляет собой кристаллический порошок желто-оранжевого цвета с характерным запахом, плохо растворимый в воде, но хорошо в органических растворителях. Широко применяется в биохимических исследованиях для изучения механизмов изомераз и транскрипции.

Применение:

Юглон используется в научных исследованиях как инструмент для изучения механизмов действия изомераз семейства парвулин и процессов транскрипции. Применяется в биохимических и молекулярно-биологических экспериментах для селективного ингибирования PPIase. Также исследуется его потенциал в качестве антимикробного и фунгицидного агента. В фармакологии изучается цитотоксическое действие юглона на опухолевые клетки. НПО ЭкоТек предлагает высокоочищенный юглон для исследовательских целей.