Хлорохин дифосфат

Описание:

Хлорохин эффективно уничтожает эритроцитарные формы малярийных плазмодиев на всех стадиях развития, хотя не воздействует на спорозоиты. Он также функционирует как антибиотик. Кроме того, может использоваться в концентрации 200 мг/мл (PBS, pH 5,0) для диссоциации комплексов антиген-антитело без денатурации антигенов эритроцитов. Современные исследования указывают на потенциал хлорохина в качестве противоопухолевого препарата для лечения рака в сочетании с химиотерапией и радиотерапией. Противомалярийное действие достигается за счет ингибирования полимеризации гема в гемозоин, служащий пищей для малярийного паразита. Хлорохин образует комплекс с гемозоином, блокируя полимеризационную цепь и предотвращая дальнейшую полимеризацию. В результате свободный гем накапливается в пищеварительной вакуоли, оказывая токсическое воздействие на паразита. Дополнительно, хлорохин действует как средство против аутоиммунных заболеваний, связываясь с транскрипционными факторами Т-хелперов 17 и ингибируя их дифференцировку. Хлорохин дифосфат (CQ) часто применяется как ингибитор аутофагии. Комбинированное использование хлорохина дифосфата и салидрозида инициирует апоптоз в клетках печени человека, модулируя митохондриальную дисфункцию и аутофагию. Хлорохин относится к семейству хинолинов и является слабым интеркалирующим агентом. Препарат используется для лечения амебиаза, ревматоидного артрита, дискоидной и системной красной волчанки. Физически представляет собой кристаллическое вещество белого или желтоватого цвета, растворимое в воде. Интересный факт: во время Второй мировой войны хлорохин широко применялся как основное противомалярийное средство для солдат. Сегодня его исследуют в контексте терапии COVID-19 и онкологических заболеваний. В биохимических исследованиях НПО ЭкоТек хлорохин дифосфат используется как эталонное вещество для изучения механизмов аутофагии и разработки новых терапевтических стратегий.

Применение:

Интеркалятор ДНК. Также применяется для повышения эффективности трансфекции. Хлорохин дифосфат использовался: в тестах in vitro на противомалярийную активность; в экспериментах по трансфекции и инфекции; для ингибирования аутофагии; в дифференцировке индуцированных плюрипотентных стволовых клеток (iPS) в кардиомиоциты; при обработке инфицированной крови методом проточной цитометрии. В исследованиях НПО ЭкоТек препарат применяется для моделирования процессов апоптоза в клеточных линиях и изучения механизмов резистентности при малярии.