МК-886 (ингибитор циклооксигеназы-1 и FLAP)

Описание:

МК-886 — это проникающее в клетки и перорально активное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое блокирует выработку простагландина E2 (PGE2) в клеточном пути циклооксигеназы (Cox) за счёт ингибирования активности циклооксигеназы-1 (COX-1) и микросомальной простагландин-E2-синтазы-1 (mPGES-1) (IC50 = 8, 2 и 58 мкМ соответственно), но не влияет на COX-2. Кроме того, препарат подавляет активацию пути 5-липоксигеназы (5-LO) путём ингибирования белка, активирующего 5-липоксигеназу (FLAP), а не самой 5-LO (менее 10% ингибирования при концентрации 1 мкМ МК-886). В отличие от других НПВС, нацеленных только на путь циклооксигеназы, МК-886 не вызывает повреждений желудочно-кишечного тракта при применении in vivo. Это соединение демонстрирует высокую селективность, что делает его ценным инструментом для исследования механизмов воспаления и разработки новых терапевтических стратегий. Его кристаллическая структура и физико-химические свойства обеспечивают хорошую биодоступность при пероральном приёме. МК-886 активно изучается в контексте лечения астмы, артрита и других воспалительных заболеваний.

Применение:

МК-886 применяется в научных исследованиях в качестве селективного ингибитора циклооксигеназы-1 (COX-1) и белка, активирующего 5-липоксигеназу (FLAP). Он используется для изучения механизмов воспаления, роли простагландинов и лейкотриенов в патологических процессах, а также для разработки новых противовоспалительных препаратов. Благодаря уникальному двойному механизму действия и отсутствию побочных эффектов со стороны ЖКТ, МК-886 представляет особый интерес для фармакологии и медицины. НПО ЭкоТек рекомендует его для исследований в области иммунологии, онкологии и нейродегенеративных заболеваний.