Палмостатин B

Описание:

Палмостатин B — это проникающий через клеточные мембраны ингибитор ацилпротеинтиоэстеразы 1 (APT1) с IC50 = 0,67 мкМ в ферментативном анализе. Соединение специфично блокирует депальмитоилирование Ras-белков без влияния на их ацилирование в клетках MDCK как in vitro, так и in vivo. В концентрации 1 мкМ вызывает выраженное перераспределение NRas на эндомембраны без значительной цитотоксичности, нарушая точную локализацию пальмитоилированных Ras-белков в клеточной линии. При 50 мкМ частично реверсирует фенотип фибробластов, трансформированных онкогеном HRasG12V. Палмостатин B селективен в отношении APT1 по сравнению с фосфолипазами A1, A2, Cβ и D. Ингибирующий эффект аналогичен эффекту нокдауна APT1 с помощью siRNA. Физические свойства: твёрдое вещество с чистотой ≥95% (ВЭЖХ). Применяется в исследованиях сигнальных путей Ras, онкогенеза и регуляции белковой пальмитоилизации. Производится НПО ЭкоТек.

Применение:

Палмостатин B используется в биохимических и клеточных исследованиях для изучения механизмов депальмитоилирования белков, роли APT1 в сигнализации Ras и канцерогенезе. Применяется как инструмент для модуляции локализации и функции пальмитоилированных Ras-белков, а также для моделирования нарушений в Ras-зависимых сигнальных путях. Подходит для экспериментов in vitro и in vivo.