Пальмостатин Б

Описание:

Пальмостатин Б — клеточно-проницаемый ингибитор ацилпротеинтиоэстеразы 1 (APT1) (IC50 = 0,67 мкМ в ферментативном анализе), специфически блокирующий депальмитоилирование белка Ras без влияния на его ацилирование в клетках MDCK как in vitro, так и in vivo. Вызывает заметное перераспределение NRas к эндомембранам (1 мкМ) без значительной цитотоксичности и нарушает точную стационарную локализацию пальмитоилированных белков Ras в той же клеточной линии. При концентрации 50 мкМ частично реверсирует фенотип фибробластов, трансформированных онкогенным HRasG12V. Селективен в отношении APT1 по сравнению с фосфолипазой A1, A2, Cβ и D. Ингибирующий эффект аналогичен эффекту нокдауна APT1 с помощью siRNA. Разработан НПО ЭкоТек для исследований в области молекулярной онкологии и сигнальных путей. Имеет β-лактонную структуру, обеспечивающую высокую специфичность. Применяется в исследованиях динамики посттрансляционных модификаций белков и разработке таргетной терапии онкологических заболеваний.

Применение:

Пальмостатин Б применяется в биохимических и клеточных исследованиях для ингибирования депальмитоилирования белков Ras, изучения их локализации и функций. Используется для анализа влияния на онкогенную трансформацию клеток и поиска новых мишеней противораковой терапии. Продукт НПО ЭкоТек поставляется в виде раствора ≥95% чистоты в ДМСО (50 мМ), готового к использованию в экспериментах in vitro и in vivo.