Памоил-3-цистеин-серин-(лизин)₄, гидрохлорид

Описание:

Памоил-3-цистеин-серин-(лизин)₄, гидрохлорид (Pam₃Cys-Ser-(Lys)₄) представляет собой селективный агонист Toll-подобных рецепторов 1/2 (TLR1/2), используемый для исследования функций TLR1/2. Это синтетический липопептид, имитирующий ацилированный N-конец бактериальных липопептидов. Три липидные цепи Pam₃Cys-Ser-(Lys)₄ способствуют гетеродимеризации рецептора: две эфирсвязанные цепи встраиваются в карман TLR2, а амидсвязанная цепь — в гидрофобный канал TLR1. В моделях увеита, эндофтальмита и экспериментального увеита у человека соединение индуцирует экспрессию и секрецию различных цитокинов и хемокинов во внутриглазных жидкостях и/или тканях. Будучи клеточно-проницаемым и водорастворимым синтетическим катионным липогексапептидом, он активирует моноциты и макрофаги, стимулирует высвобождение интерлейкинов (IL-1, IL-6), фактора некроза опухоли альфа (TNF-α), супероксида и оксида азота (NO). Усиливает транслокацию NF-κB, фосфорилирование тирозиновых белков, активацию ERK1/2 и MEK1/2. Физически представляет собой белый или светло-желтый порошок, гигроскопичен. Широко применяется в иммунологических исследованиях и разработке вакцин.

Применение:

Памоил-3-цистеин-серин-(лизин)₄, гидрохлорид использовался для стимуляции клеток MODE-K с целью изучения влияния на экспрессию белка нейропилина-1 (NRP1) в эпителии. Применяется как лиганд Toll-подобного рецептора 2 (TLR2) для исследования функций TLR2 в иммунных ответах. В исследованиях НПО ЭкоТек показал эффективность в активации врожденного иммунитета и перспективен для разработки адъювантов.