PI-103

Описание:

PI-103 — это клеточно-проницаемое соединение класса пиридинилфуранопиримидинов, действующее как мощный и конкурентный по отношению к АТФ ингибитор ДНК-зависимой протеинкиназы (DNA-PK), фосфоинозитид-3-киназы (PI3-K) и мишени рапамицина у млекопитающих (mTOR) (IC50 = 2, 8, 88, 48, 150, 26, 20 и 83 нМ для DNA-PK, p110α, p110β, p110δ, p110γ, PI3-KC2β, mTORC1 и mTORC2 соответственно). Он ингибирует ATR и ATM только при значительно более высоких концентрациях (IC50 = 850 и 920 нМ соответственно) и проявляет незначительную активность в отношении более чем 40 других киназ даже при концентрациях до 10 мкМ. Показано, что PI-103 эффективно блокирует сигнальный путь PI3-K/Akt и пролиферацию клеток в линиях клеток глиомы как in vitro, так и in vivo. Также доступен 10 мМ (2 мг/574 мкл) раствор PI-103 (кат. номер 528101) в диметилсульфоксиде (ДМСО).

Применение:

PI-103 применяется в научных исследованиях в качестве селективного ингибитора сигнальных путей DNA-PK, PI3-K и mTOR. Используется для изучения механизмов пролиферации клеток, особенно в онкологических моделях, таких как глиома. Благодаря способности проникать через клеточные мембраны и высокой специфичности, он эффективен в экспериментах in vitro и in vivo. Раствор в ДМСО обеспечивает удобство использования в лабораторных условиях.