Пиррофенон

Описание:

Пиррофенон — это клеточно-проницаемое, нетоксичное производное пирролидина, выступающее высокоэффективным и обратимым ингибитором цитозольной фосфолипазы A2α (cPLA2α; IC₅₀ = 4,2 нМ). Вещество не ингибирует активность групп фосфолипазы IB и IIA даже при высоких концентрациях (~250 мкМ). В отличие от AACOCF3 (Кат. № 100109), действие пиррофенона проявляется быстро и не требует предварительной инкубации. Снижает высвобождение арахидоновой кислоты (IC₅₀ = 24 нМ), простагландина E2 (PGE2; IC₅₀ = 25 нМ) и лейкотриена C4 (IC₅₀ = 14 нМ) в стимулированных иономицином A23187 клетках THP-1. Его влияние на продукцию PGE2 и тромбоксана B2 сравнимо с действием индометацина. Также показано ингибирование лизофосфолипазной и эстеразной активности cPLA2α. Пиррофенон находит применение в биохимических исследованиях для изучения воспалительных процессов и механизмов сигнальных путей, связанных с арахидоновой кислотой. Обладает высокой селективностью, что делает его ценным инструментом в фармакологии и разработке противовоспалительных препаратов. Физически представляет собой кристаллическое вещество, стабильное при комнатной температуре. Интересный факт: пиррофенон в 1000 раз более селективен к cPLA2α, чем к другим изоформам фосфолипазы.

Применение:

Пиррофенон применяется в научных исследованиях для избирательного ингибирования цитозольной фосфолипазы A2α, ключевого фермента в каскаде арахидоновой кислоты. Используется в исследованиях воспалительных процессов, апоптоза и передачи клеточных сигналов. В фармакологии служит референсным соединением для разработки новых противовоспалительных средств. Эффективен в моделях in vitro и ex vivo при изучении метаболизма эйкозаноидов. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с гарантией высокой чистоты и активности.