Описание:
Проникающее в клетки бензотиофеновое соединение, модулирующее взаимодействие белка Smo с его эффектором путём связывания с гептахеликальным доменом Smo (константа диссоциации KD = 59 нМ). Вызывает активацию сигнального пути Hedgehog (EC50 ~3 нМ в клетках Shh-LIGHT2, полученных из NIH 3T3) и подавляет ингибирование Smo веществом Циклопамин-KAAD (Код продукта 239804). При низких концентрациях действует как активатор, а при очень высоких — как ингибитор. Продукт НПО ЭкоТек представляет собой жидкий раствор высокой чистоты (≥95% по ВЭЖХ), 10 мМ водный раствор, удобный для использования в экспериментах по изучению сигнальных путей в клеточных культурах. Применяется в исследованиях регенеративной медицины, онкогенеза и эмбрионального развития. Обладает специфической структурой, позволяющей точно настраивать активность трансмембранных белков семейства Smoothened. Важный инструмент в молекулярной фармакологии.
Применение:
Смоутенед-агонист SAG от НПО ЭкоТек применяется в фундаментальных исследованиях сигнального пути Hedgehog для активации передачи сигналов в клеточных моделях. Используется в исследованиях: 1) молекулярных механизмов онкогенеза (базальноклеточная карцинома, медуллобластома); 2) эмбрионального развития и дифференцировки стволовых клеток; 3) регенеративной медицины (стимуляция репарации тканей). В сочетании с ингибиторами (например, Циклопамин-KAAD) позволяет изучать тонкую регуляцию пути Hedgehog. Оптимальные рабочие концентрации подбираются экспериментально (рекомендуемый диапазон 1-100 нМ для активации). Продукт поставляется в готовой к применению жидкой форме (10 мМ водный раствор), что обеспечивает точность дозирования и воспроизводимость результатов. Хранить при -20°C в защищённом от света месте.