Описание:
Сульфат гидроксихлорохина — производное хинолина, проникающее через клеточные мембраны и доступное для перорального приема, обладает противомалярийными свойствами. Повышает внутрилизосомальный pH, нарушая процесс аутофагической деградации. Снижает метаболическую активность и подавляет пролиферацию фибробластов кожи человека (IC50 = 30 мкМ). Ингибирует фосфорилирование ERK1/2 (Thr202/Tyr204), не влияя на фосфорилирование Akt и mTOR. Блокирует связывание CXCL12 с рецептором CXCR4 и ингибирует его эффекты в клетках рака поджелудочной железы (EC50 = 9,8 мкМ). Эффективно подавляет CXCR4-опосредованную пролиферацию в клетках PANC-1, Hs-766T и MIAPaCa-2. Ингибирует активацию дендритных клеток, опосредованную Toll-подобным рецептором 9 (TLR-9), и проявляет противовоспалительные свойства. Молекулярная масса соединения зависит от партии из-за переменного содержания воды. Применяется в исследованиях аутофагии, воспалительных процессов и онкологии. Обладает кристаллической структурой, растворим в воде. Интересный факт: первоначально разработан как противомалярийный препарат, но нашел применение в лечении аутоиммунных заболеваний.
Применение:
Сульфат гидроксихлорохина применяется в исследованиях для изучения механизмов аутофагии, воспалительных процессов и онкологических заболеваний. Используется в качестве ингибитора аутофагии и CXCR4-антагониста. Применим в изучении влияния на пролиферацию фибробластов и сигнальные пути ERK. Также используется в исследованиях по подавлению активации дендритных клеток и TLR-9-опосредованных реакций.