Тиострептон

Описание:

Тиострептон — это тиазолсодержащий пептидный антибиотик, продуцируемый бактериями рода Streptomyces azureus. Он ингибирует синтез белка, предотвращая связывание гуанозинтрифосфата (GTP) с 50S субъединицей рибосомы. Этот механизм включает подавление функции фактора элонгации G (EF-G) и блокировку его диссоциации из рибосомы. Тиострептон связывается нековалентно, но практически необратимо с 23S рРНК в центре ГТФазы большой рибосомальной субъединицы, ингибируя ГТФазную активность. Его применение в качестве селективного маркера (ген tsr) при рекомбинантных ДНК-технологиях обусловлено устойчивостью к антибиотику, кодируемой метилазой рРНК. Благодаря уникальному механизму действия тиострептон широко используется в фундаментальных исследованиях для изучения молекулярных механизмов трансляции и рибосомальной транслокации. Физически представляет собой желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, но хорошо — в диметилсульфоксиде (ДМСО). Обладает бактерицидной активностью преимущественно против грамположительных бактерий.

Применение:

Тиострептон применяется в молекулярно-биологических исследованиях как ингибитор синтеза белка и ГТФазной активности рибосом. Используется для изучения механизмов трансляции, в частности роли фактора элонгации EF-G. Ген tsr, обеспечивающий устойчивость к тиострептону, служит селективным маркером в генной инженерии при работе с векторами для бактерий рода Streptomyces. Также исследуется как ингибитор транскрипционного фактора FOXM1, играющего роль в онкогенезе. В клинической практике не используется из-за низкой биодоступности, но представляет интерес как модель для разработки новых антибиотиков. При работе с порошком рекомендуется использовать средства защиты органов дыхания.