Цитрат тамоксифена

Описание:

Цитрат тамоксифена — мощный синтетический антиэстроген. Является проникающим в клетки и обратимым ингибитором протеинкиназы C (IC50 = 10 мкМ). Вызывает апоптоз в линиях клеток злокачественной глиомы человека и ингибирует рост клеток рака предстательной железы за счет индукции белка p21. Препарат широко применяется в онкологии как противоопухолевое средство при раке молочной железы. Обладает высокой специфичностью к эстрогеновым рецепторам, что позволяет снижать риск побочных эффектов. Физические свойства: белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле, умеренно — в воде. Интересный факт: несмотря на противоопухолевое действие, тамоксифен может применяться для профилактики остеопороза благодаря модуляции эстрогеновых рецепторов.

Применение:

Цитрат тамоксифена используется в онкологии как препарат для лечения эстроген-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Также применяется в научных исследованиях для изучения механизмов апоптоза и ингибирования протеинкиназы C. Может служить эталонным соединением при разработке новых антиэстрогенных средств. В лабораторных условиях используется для индукции апоптоза в клеточных линиях глиомы и исследования регуляции клеточного цикла.