6-(5H)-Фенантридинон

Описание:

6-(5H)-Фенантридинон является ингибитором активности поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP)-1. Исследована способность данного соединения потенцировать воздействие ионизирующего излучения на опухолевые клетки. Оценено действие 6-(5H)-фенантридинона, одного из наиболее мощных ингибиторов PARP, на культуру клеток лимфомы мышей RDM4. Этот гетероциклический кетон также применяется в органическом синтезе как ключевой интермедиат для получения биологически активных соединений. Физические свойства: кристаллическое вещество от белого до кремового цвета, умеренно растворимое в органических растворителях (ДМСО, дихлорметан) и плохо растворимое в воде. Интересный факт: ингибиторы PARP, включая фенантридинон, активно изучаются в онкологии как потенциальные сенсибилизаторы опухолевых клеток к радиотерапии.

Применение:

Реагент используется в следующих процессах: Синтез 5,6-дигидрофенантридинсульфонамидов; Окислительное сочетание с дифенилацетиленом; Прямое катализируемое ацетатом меди N-циклопропилирование циклических амидов. Также участвует в синтезе и исследовании фармакологической активности биологически активных молекул, включая: Ингибиторы калиевых каналов KV1.3 и IK-1; Ингибиторы интегразы ВИЧ-1. Благодаря способности подавлять активность PARP, соединение перспективно для разработки противоопухолевых препаратов, особенно в комбинации с радиотерапией. Дополнительно применяется в фармацевтической химии для создания новых терапевтических агентов.