(S,R,S)-AHPC-диэтиленгликоль-алкин

Описание:

(S,R,S)-AHPC-диэтиленгликоль-алкин — это высокочистое (≥95%) химическое соединение, используемое в качестве строительного блока для деградаторов белков. Оно содержит лиганд, рекрутирующий E3 лигазу VHL (Von Hippel-Lindau), и диэтиленгликолевый кросслинкер с алкиновой группой для проведения реакции «клик-химии» с азид-содержащими лигандами мишеней. Это ключевой компонент в технологии PROTAC (протеолиз-таргетирующие химеры), позволяющий создавать бифункциональные молекулы для направленной деградации патогенных белков. Физические свойства включают высокую растворимость в органических растворителях и стабильность при хранении в условиях -20°C.

Применение:

(S,R,S)-AHPC-диэтиленгликоль-алкин применяется в разработке PROTAC для деградации онкогенных и патологических белков. Алкиновая группа позволяет проводить конъюгацию с азид-модифицированными лигандами мишеней через медь-катализируемое азид-алкиновое циклоприсоединение (CuAAC), что ускоряет создание библиотек PROTAC. Синтез можно автоматизировать с использованием платформы для автоматизированного синтеза НПО ЭкоТек. Вариации длины и состава кросслинкера оптимизируют образование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, что повышает эффективность деградации. Вещество используется в исследованиях онкологии, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний.