Помалидомид-C9-карбоновая кислота

Описание:

Помалидомид-C9-карбоновая кислота — это ключевой строительный блок для синтеза молекул в области направленной деградации белков и технологии PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), и алкильный сшивающий агент с карбоксильной группой для реакции с аминогруппой целевого лиганда. Даже незначительные изменения в структуре лигандов или сшивающих агентов могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, что требует синтеза множества аналогов для скрининга оптимальных соединений. Физически это вещество представляет собой твердое соединение с высокой чистотой (≥95%), используемое в биомедицинских исследованиях. При совместном использовании с другими строительными блоками, содержащими карбоксильные группы, возможно проведение параллельного синтеза для быстрого создания библиотек PROTAC с вариациями длины сшивающего агента, его состава и типа лиганда E3-лигазы.

Применение:

Помалидомид-C9-карбоновая кислота применяется в разработке PROTAC — бифункциональных молекул для направленного разрушения патологических белков. Карбоксильная группа позволяет ковалентно присоединять различные лиганды-мишени через амидную связь. Это ускоряет создание библиотек соединений для скрининга эффективных деградеров. Основные области: онкология (таргетная терапия резистентных опухолей), нейродегенеративные заболевания, разработка инновационных лекарств. Вещество используется научно-исследовательскими организациями, включая НПО ЭкоТек, для фундаментальных исследований механизмов убиквитин-протеасомной системы и доклинических испытаний.