Помалидомид-ПЭГ1-СО2Н

Описание:

Помалидомид-ПЭГ1-СО2Н — высокоспециализированный биохимический реагент для синтеза протеолиз-таргетинг-химер (PROTAC). Данное соединение содержит лиганд, рекрутирующий E3 убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), и ПЭГ-спейсер с карбоксильной группой для конъюгации с аминогруппами целевых лигандов. Используется в разработке препаратов для направленной деградации белков. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в ДМСО и диметилформамиде. Применение этого строительного блока позволяет создавать библиотеки PROTAC с вариациями длины линкера и лигандов для оптимизации деградации онкологических мишеней.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ1-СО2H применяется как ключевой строительный блок в технологии PROTAC для создания бифункциональных молекул, направленных на деградацию патологических белков. Карбоксильная группа обеспечивает ковалентное связывание с аминосодержащими лигандами-мишенями, образуя стабильные амидные связи. ПЭГ-спейсер регулирует расстояние и гибкость между лигандом CRBN и целевым доменом. В исследованиях рака данное соединение используется для разработки деградаторов таких мишеней, как BRD4, BTK и ERα. Совместим с автоматизированными платформами синтеза, включая Synple Automated Synthesis Platform, что ускоряет создание библиотек PROTAC. НПО ЭкоТек рекомендует использовать этот реагент в комбинации с другими деградаторами белков для параллельного синтеза и скрининга.