Помалидомид-ПЭГ6-СО2Н

Описание:

Помалидомид-ПЭГ6-СО2Н — это высокофункциональный строительный блок для создания протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий белок Cereblon (CRBN), и ПЭГ-спейсер с карбоксильной группой для конъюгации с аминогруппами целевых лигандов. Молекула предназначена для разработки инновационных препаратов в области таргетированной деградации белка. Физические свойства: аморфное вещество белого или кремового цвета, хорошо растворимое в воде и полярных органических растворителях. Благодаря наличию шести этиленгликолевых звеньев ПЭГ-спейсера, соединение обладает повышенной гидрофильностью и биосовместимостью, что критически важно для in vivo приложений. Используется в фармацевтических исследованиях для создания библиотек PROTAC с вариациями длины и состава линкера.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ6-СО2Н применяется как ключевой компонент при синтезе PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на деградацию патогенных белков через убиквитин-протеасомную систему. Карбоксильная группа позволяет конъюгировать лиганд CRBN с различными таргетными модулями через амидные связи. Совместное использование с другими строительными блоками, содержащими карбоксильные группы, ускоряет создание библиотек PROTAC методом параллельного синтеза. Оптимизация линкерной части (длина ПЭГ, химический состав) напрямую влияет на эффективность образования тройного комплекса «таргетный белок-E3 лигаза-PROTAC». Автоматизация синтеза на платформе Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002) от НПО ЭкоТек позволяет масштабировать производство PROTAC для высокопроизводительного скрининга. Применяется в онкологических исследованиях и разработке терапии нейродегенеративных заболеваний.