Помалидомид-ПЭГ5-NH2 гидрохлорид

Описание:

Блок для построения деградаторов белка Помалидомид-ПЭГ5-NH2 (соль соляной кислоты) позволяет синтезировать молекулы для направленной деградации белков и технологии PROTAC (химеры, нацеленные на протеолиз). Этот конъюгат содержит лиганд для рекрутирования Cereblon (CRBN) и ПЭГилированный сшивающий агент с аминогруппой для реакции с карбоксильной группой на целевом лиганде. Поскольку даже незначительные изменения в лигандах и сшивающих агентах могут повлиять на образование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, для скрининга оптимальной деградации мишени готовится множество аналогов. При использовании с другими блоками для построения деградаторов белка, содержащими аминогруппу, параллельный синтез позволяет быстрее генерировать библиотеки PROTAC с вариациями в длине сшивающего агента, составе и лиганде E3-лигазы. Автоматизируйте создание PROTAC на основе CRBN-ПЭГ с помощью Автоматизированной Платформы Синтеза от НПО ЭкоТек (SYNPLE-SC002). Данное соединение представляет собой гидрохлоридную соль производного помалидомида с амино-функционализированным ПЭГ-звеном. Помалидомид является иммуномодулирующим препаратом, способным связываться с белком Cereblon, что делает его ценным компонентом для разработки таргетных деградаторов. ПЭГ-спейсер длиной в 5 мономерных звеньев обеспечивает гибкость и растворимость молекулы. Гидрохлоридная форма улучшает стабильность и растворимость соединения в водных средах. Продукт предназначен для исследователей в области химической биологии и разработки новых терапевтических агентов.

Применение:

Соединение применяется в исследованиях направленной деградации белков для создания PROTAC — бифункциональных молекул, соединяющих целевой белок с E3-убиквитинлигазой. Основные области использования: 1) Разработка новых противоопухолевых препаратов на основе технологии PROTAC, 2) Изучение механизмов убиквитин-опосредованной деградации белков, 3) Создание селективных ингибиторов «недостижимых» мишеней, 4) Химико-биологические исследования функциональных последствий деградации специфических белков. Помалидомидный модуль обеспечивает рекрутирование комплекса CRBN-CUL4, а аминогруппа позволяет конъюгировать соединение с лигандами мишени через амидную связь. Использование ПЭГ-спейсера длиной в 5 единиц оптимизирует пространственное взаимодействие компонентов PROTAC.