Помалидомид-ПЭГ6-NH2 гидрохлорид

Описание:

Помалидомид-ПЭГ6-NH2 гидрохлорид — высокоочищенное органическое соединение (чистота ≥98%), применяемое в разработке PROTAC (протеолиз-таргетирующих химер) для направленной деградации белков. Соединение содержит лиганд для рекрутирования E3-убиквитинлигазы Cereblon (CRBN) и полиэтиленгликолевый линкер с аминогруппой для конъюгации. Гидрохлоридная соль обеспечивает улучшенную растворимость и стабильность. Благодаря модульной структуре, позволяет быстро создавать библиотеки деградаторов белков, варьируя длину линкера и лиганды. Применяется в онкологических исследованиях для таргетирования ‘неудобных’ мишеней.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ6-NH2 гидрохлорид используется как строительный блок для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, связывающих белок-мишень с E3-убиквитинлигазой, что приводит к его убиквитинированию и деградации протеасомой. Аминогруппа линкера позволяет конъюгировать соединение с карбоксильными группами на лигандах мишени. Систематический скрининг аналогов с разной длиной ПЭГ-линкера (от 2 до 12 единиц) оптимизирует образование тернарного комплекса. Автоматизация синтеза на платформе Synple (НПО ЭкоТек) ускоряет создание библиотек PROTAC для поиска эффективных деградаторов онкобелков (например, BRD4, AR). Важно: требует использования перчаток из-за тератогенности помалидомида.