Помалидомид-ПЭГ5-алкин

Описание:

Помалидомид-ПЭГ5-алкин — это высокоспецифичный строительный блок для синтеза PROTAC (протеолиз-таргетных химер) и других деградаторов белков. Соединение содержит лиганд, связывающийся с белком Cereblon (CRBN), и ПЭГ-линкер с концевой алкиновой группой для «клик»-химии с азидными группами на целевом лиганде. Физические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворим в диметилсульфоксиде (ДМСО) и диметилформамиде (ДМФА), умеренно растворим в ацетонитриле. Применяется в исследованиях таргетной деградации белков и разработке новых терапевтических агентов. Благодаря ПЭГ-линкеру длиной 5 мономерных звеньев, обеспечивает оптимальную гибкость и растворимость при конструировании PROTAC. НПО ЭкоТек предлагает реагент с чистотой ≥95%, подходящий для высокочувствительных биохимических экспериментов.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ5-алкин используется для создания библиотек PROTAC с вариацией длины линкера и типа лиганда E3 лигазы. Алкиновая группа позволяет проводить медь-катализируемое азид-алкиновое циклоприсоединение (CuAAC) с азид-содержащими молекулами, что облегчает параллельный синтез деградаторов белков. Вариация длины ПЭГ-линкера (от 1 до 12 единиц) критична для формирования тернарного комплекса «целевой белок-E3 лигаза-PROTAC». Применяется в автоматизированных платформах синтеза PROTAC, таких как Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002) от НПО ЭкоТек. Реагент подходит для исследований онкологических, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний. Оптимизированный линкер улучшает фармакокинетические свойства PROTAC, обеспечивая повышенную проницаемость клеточных мембран и снижая неспецифическую токсичность.