(S,R,S)-AHPC-полиэтиленгликоль-4-алкиновый

Описание:

(S,R,S)-AHPC-полиэтиленгликоль-4-алкиновый — высокоспецифичный строительный блок для создания бифункциональных молекул, используемых в технологиях направленной деградации белков, включая PROTAC (химерные молекулы, нацеленные на протеолиз). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу von Hippel-Lindau (VHL), и кросслинкер на основе полиэтиленгликоля (PEG4) с терминальной алкиновой группой, что позволяет проводить реакции клик-химии с азид-содержащими таргетными лигандами. Физические свойства: типично представляет собой твёрдое вещество белого или светло-бежевого цвета, растворимое в полярных органических растворителях (ДМСО, ацетонитрил). Благодаря гибкому PEG-линкеру обеспечивает оптимальную пространственную ориентацию для формирования тройного комплекса (мишень-PROTAC-E3 лигаза). Применяется в исследованиях онкологии, нейродегенеративных заболеваний и фармакологии для разработки деградаторов ‘нелекарственных’ мишеней. Продукт разработан и производится НПО ЭкоТек.

Применение:

Строительный блок (S,R,S)-AHPC-PEG4-Alkyne используется для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на деградацию специфических белков-мишеней посредством убиквитин-протеасомной системы. Алкиновая группа позволяет проводить медь-катализируемое азид-алкиновое циклоприсоединение (CuAAC) с азидными производными лигандов мишени, обеспечивая модульность и ускорение создания библиотек PROTAC. При параллельном синтезе с другими алкиновыми строительными блоками НПО ЭкоТек позволяет варьировать длину и химию линкера для оптимизации эффективности деградации. Применение: 1) Конструирование деградаторов ‘трудных’ мишеней (транскрипционные факторы, скэффолд-белки); 2) Исследование механизмов убиквитинирования in vitro и in vivo; 3) Скрининг библиотек PROTAC на клеточных моделях. Рекомендуется для использования в автоматизированных платформах синтеза (например, Synple Automated Synthesis Platform) для высокопроизводительного получения PROTAC. Все компоненты производятся НПО ЭкоТек.