Помалидомид-ПЭГ3-азид

Описание:

Помалидомид-ПЭГ3-азид — это высокоспециализированный конъюгат для разработки PROTAC (химерных молекул, направляющих белки на деградацию). Соединение содержит лиганд, связывающийся с белком Cereblon (CRBN), и триэтиленгликолевый (ПЭГ3) линкер с концевой азидной группой для проведения реакций «клик-химии» с целевыми лигандами. Применяется как строительный блок при создании бифункциональных деградаторов белков. Физически представляет собой кристаллический порошок, растворимый в органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Оптимально подходит для автоматизированного синтеза PROTAC на платформе Synple от НПО ЭкоТек. Важно: даже незначительные изменения структуры могут влиять на образование тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-PROTAC), поэтому для скрининга часто используют серии аналогов с вариациями линкеров и лигандов.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ3-азид используется в исследованиях таргетной деградации белков и разработке PROTAC. Основные применения: 1) Синтез PROTAC для направленного протеолиза: азидная группа позволяет присоединять лиганды мишени через реакции циклоприсоединения (например, с алкинами по Хьюисгену); 2) Параллельный синтез библиотек: при совместном использовании с другими строительными блоками, содержащими азидные группы, ускоряет создание PROTAC-библиотек с вариациями длины линкера, химического состава и лигандов E3-лигаз; 3) Автоматизация: совместим с автоматизированной платформой Synple от НПО ЭкоТек (SYNPLE-SC002) для высокопроизводительного синтеза CRBN-таргетирующих PROTAC. Ключевое преимущество — модульность конструкции, облегчающая оптимизацию деградаторов.