Помалидомид-C6-PEG3-бутилазид

Описание:

Помалидомид-C6-PEG3-бутилазид — это высокоспециализированный строительный блок для создания протеолитических химер (PROTAC), используемых в технологиях направленной деградации белков. Соединение содержит лиганд, рекрутирующий E3 убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), гидрофобно-гидрофильный линкер и терминальную азидную группу для реализации «клик»-химии с целевым лигандом. Молекула позволяет генерировать библиотеки PROTAC для скрининга оптимальных деградаторов, варьируя длину и состав линкера. Применяется в разработке противоопухолевых препаратов нового поколения.

Применение:

Помалидомид-C6-PEG3-бутилазид служит ключевым компонентом при синтезе PROTAC — бифункциональных молекул, направляющих целевые белки на уничтожение через убиквитин-протеасомную систему. Азидная группа позволяет осуществлять биоконъюгацию методом азид-алкинового циклоприсоединения (реакция Шарплесса-Фокина). Благодаря сочетанию гидрофобного гексаметиленового и гидрофильного триэтиленгликолевого фрагментов в линкере, соединение обеспечивает оптимальное пространственное позиционирование для формирования тернарного комплекса «мишень-PROTAC-E3 лигаза». Используется в параллельном синтезе для высокопроизводительного скрининга деградаторов онкогенных белков.