AHPC-C6-PEG3-бутиламин гидрохлорид

Описание:

AHPC-C6-PEG3-бутиламин гидрохлорид — высокочистое (≥95%) органическое соединение, используемое в качестве ключевого строительного блока для создания молекул-деградеров белков и технологии PROTAC (химеры, направляющие на протеолиз). Продукт содержит лиганд, рекрутирующий комплекс E3-лигазы VHL (von Hippel-Lindau), гидрофобно-гидрофильный линкер на основе гексаметиленового спейсера и триэтиленгликольного мостика, а также реакционноспособную аминогруппу для конъюгации с карбоксильными группами целевых лигандов. Оптимизация структуры линкера и лигандов критически важна для формирования стабильного тройного комплекса (белок-мишень, E3-лигаза, PROTAC), поэтому соединение позволяет синтезировать библиотеки аналогов для скрининга наиболее эффективных деградеров. Физически представляет собой белый или бежевый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Применяется в разработке противоопухолевых препаратов и таргетной терапии. Разработано НПО ЭкоТек.

Применение:

AHPC-C6-PEG3-бутиламин гидрохлорид предназначен для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, объединяющих лиганд белка-мишени и лиганд E3-убиквитинлигазы. Аминогруппа позволяет конъюгировать соединение с карбоксилсодержащими лигандами через образование амидных связей. Гибкость линкера (C6-PEG3) обеспечивает оптимальное пространственное положение для рекрутирования белков. Используется в параллельном синтезе для создания библиотек с вариациями длины и состава линкера. Применение: разработка деградеров онкогенных белков, изучение механизмов протеасомной деградации, создание химических проб для валидации новых мишеней. Совместим с автоматизированными платформами синтеза. Продукт производства НПО ЭкоТек.