Описание:
Гидрохлорид 7-аминогептанамида леналидомида (C5 леналидомид-C6-NH2 гидрохлорид) — высокоочищенный (≥95%) химический реагент для разработки PROTAC (протеолиз-таргетирующих химер) и других систем направленной деградации белков. Содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), с альтернативным вектором выхода и аминогруппой на С6-линкере. Позволяет создавать бифункциональные молекулы за счёт конъюгации с карбоксильными группами вархедов. Физические свойства: белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворим в ДМСО, ДМФА и воде при pH<4. Хранить при -20°C в сухой атмосфере. НПО ЭкоТек гарантирует строгий ВЭЖХ-контроль качества и соответствие спецификациям для биомедицинских исследований.
Применение:
Ключевой строительный блок для создания PROTAC и молекулярных клейков, применяемых в онкологии, иммунотерапии и лечении нейродегенеративных заболеваний. Аминогруппа на линкере обеспечивает реакцию с карбоксильными группами вархедов, формируя стабильные амидные связи. Используется в параллельном синтезе для быстрого создания библиотек деградеров с вариациями линкеров (длина, гидрофильность) и лигандов E3-лигаз. Важно: даже небольшие модификации структуры влияют на формирование тернарного комплекса (мишень-PROTAC-E3 лигаза), поэтому НПО ЭкоТек рекомендует тестировать серии аналогов. Совместим с вархедами киназ, БРД4, HDAC и другими мишенями. Оптимизированная химическая структура повышает клеточную проницаемость и снижает off-target эффекты.