A1V2PF2-NHEt-PEG1-NH2

Описание:

A1V2PF2-NHEt-PEG1-NH2 — это ключевой строительный блок для создания деградаторов белков на основе технологии SNIPER (специфические негенетические ингибиторы апоптозных белков, зависимые от E3 лигаз). Соединение содержит лиганд, селективно связывающийся с белками семейства IAP (inhibitor of apoptosis proteins), полученный методом in silico, этиламинный линкер и концевой амин для конъюгации с карбоксильными группами целевых молекул. Модульная структура позволяет легко создавать библиотеки PROTAC®/SNIPER для скрининга оптимальных деградаторов. Физически представляет собой твёрдое вещество, растворимое в полярных органических растворителях (ДМСО, ацетонитрил). Применяется в фармацевтических исследованиях для разработки таргетных противоопухолевых препаратов. Продукт разработан НПО ЭкоТек с использованием передовых вычислительных методов.

Применение:

Строительный блок A1V2PF2-NHEt-PEG1-NH2 используется для синтеза деградаторов белков в технологиях SNIPER и PROTAC®, обеспечивающих направленный протеолиз целевых белков через убиквитин-протеасомную систему. Концевая аминогруппа позволяет конъюгировать лиганд IAP с вархедом (таргет-связывающим фрагментом) через карбоновые кислоты или активированные эфиры. Короткий PEG-линкер (этиленгликоль) обеспечивает гибкость молекулы, критичную для образования тройного комплекса «целевой белок-E3 лигаза-деградатор». Совместим с другими строительными блоками (CRBN, VHL лиганды) для параллельного синтеза. Рекомендуется для: 1) разработки противораковых препаратов нового поколения; 2) изучения функций малоизученных белков; 3) скрининга библиотек деградаторов. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с полной характеризацией (ВЭЖХ, ЯМР, МС).