Гидрохлорид A1V1PF2-OEt-C10-NH₂

Описание:

Гидрохлорид A1V1PF2-OEt-C10-NH₂ — ключевой строительный блок для разработки деградеров белков с использованием технологии SNIPER (специфические и негенетические ингибиторы апоптоз-зависимых эразеров белков IAP). Продукт содержит лиганд для рекрутирования IAP, полученный методами компьютерного моделирования, алкильный линкер и аминогруппу для конъюгации с кислотной группой целевой боеголовки. Оптимизация структуры деградеров требует скрининга множества аналогов с вариациями лигандов и линкеров для обеспечения эффективного формирования тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-деградер). Соединение совместимо с другими строительными блоками, имеющими концевую аминогруппу, что позволяет создавать библиотеки PROTAC® и SNIPER деградеров с разной длиной и составом линкера. Продукт разработан в сотрудничестве с НПО ЭкоТек.

Применение:

Гидрохлорид A1V1PF2-OEt-C10-NH₂ применяется для направленной деградации белков в исследованиях онкологии и нейродегенеративных заболеваний. Используется в синтезе SNIPER и PROTAC® молекул, которые специфически связывают целевой белок с E3-убиквитинлигазой (в данном случае IAP), запуская его протеасомную деградацию. Аминогруппа позволяет конъюгировать линкер с карбоксильными группами ингибиторов целевых белков. Продукт особенно эффективен при изучении белков, устойчивых к традиционным ингибиторам. Применение в параллельном синтезе ускоряет создание библиотек деградеров с вариациями линкера (C6, C10, PEG) для оптимизации эффективности и селективности. Разработано НПО ЭкоТек.