C5 Леналидомид-пиперазин-пиридин-алкин-NH₂ гидрохлорид

Описание:

C5 Леналидомид-пиперазин-пиридин-алкин-NH₂ гидрохлорид — это высокочистое (≥95%) соединение, используемое в качестве строительного блока для деградации белков. Он содержит лиганд для рекрутирования Cereblon (CRBN) с альтернативным вектором выхода, жесткий линкер и реакционноспособную аминогруппу для конъюгации с функциональными группами целевых молекул. Соединение применяется в разработке PROTAC (протеолиз-таргетирующих химер), где даже незначительные изменения в структуре лигандов или линкеров влияют на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC. Физические свойства: гидрохлоридная соль обеспечивает хорошую растворимость в воде и полярных органических растворителях. НПО ЭкоТек рекомендует использовать этот реагент для параллельного синтеза библиотек PROTAC с вариациями длины и состава линкеров.

Применение:

Блок для деградации белков C5 Леналидомид-пиперазин-пиридин-алкин-NH₂ гидрохлорид позволяет синтезировать молекулы для направленной деградации белков и технологии PROTAC (протеолиз-таргетирующие химеры). Этот конъюгат содержит лиганд рекрутирования Cereblon (CRBN) с альтернативным вектором выхода, жесткий линкер и боковую аминогруппу для реакции с карбоксильной группой целевой молекулы. Поскольку даже незначительные изменения в лигандах и линкерах могут повлиять на образование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, для скрининга оптимальной деградации мишени готовится множество аналогов. При использовании с другими строительными блоками для деградации белков с концевой аминогруппой параллельный синтез позволяет быстрее создавать библиотеки PROTAC с вариациями длины линкера, состава и лиганда E3 лигазы. НПО ЭкоТек предлагает данное соединение для исследований в области таргетированной деградации белков.