A1V2PF2-NHEt-C6-NH2

Описание:

A1V2PF2-NHEt-C6-NH2 — это высокоспециализированное соединение для разработки деградаторов белков, используемое в технологии SNIPER (специфические негенетические ингибиторы апоптозных белков, зависимые от протеасомного разрушения). Молекула содержит лиганд для рекрутирования IAP (ингибитора апоптозных белков), полученный методом компьютерного моделирования, алкильный линкер C6 и терминальную аминогруппу для конъюгации с целевой группой соединения. Блок предназначен для создания библиотек PROTAC® и SNIPER деградаторов путём параллельного синтеза с другими блоками, содержащими аминогруппы (например, нацеленными на CRBN и VHL). Физические свойства: белый или светло-бежевый порошок, растворим в ДМСО, ДМФА и других полярных апротонных растворителях. Хранить при -20°C в сухом виде. Разработано НПО ЭкоТек.

Применение:

Блок A1V2PF2-NHEt-C6-NH2 применяется для синтеза бифункциональных молекул, направленных на деградацию целевых белков через убиквитин-протеасомную систему. Ключевые области использования: 1) Разработка терапевтических агентов против онкологических заболеваний путём направленного разрушения онкобелков; 2) Создание библиотек для скрининга оптимальных деградаторов с вариацией линкеров (длина, состав) и лигандов E3-лигаз; 3) Исследования механизмов протеасомной деградации. Соединение совместимо с автоматизированными платформами синтеза. Важно: даже незначительные изменения в структуре линкера влияют на эффективность образования тройного комплекса (мишень-E3-деградатор), поэтому рекомендуется тестировать серии аналогов. Технология разработана НПО ЭкоТек.