Бутил-BocNH-PEG₂-лиганд RNF4

Описание:

Бутил-BocNH-PEG₂-лиганд RNF4 — это высокоочищенный (≥95%) биохимический реагент, используемый в качестве строительного блока для создания PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Он состоит из трёх функциональных модулей: лиганда E3 лигазы RNF4, гидрофобно-гидрофильного линкера на основе полиэтиленгликоля (PEG₂) и бутильной группы с защищённой Boc-аминогруппой. Особенности: 1) Лиганд специфически рекрутирует RNF4 — ключевой компонент убиквитин-протеасомной системы; 2) Полиэтиленгликолевый линкер обеспечивает растворимость и регулирует стерические взаимодействия; 3) Защищённая аминогруппа позволяет проводить направленный синтез с карбоновыми кислотами целевых лигандов. Применяется для разработки деградаторов онкобелков, вирусных белков и других патологических мишеней.

Применение:

Данный реагент используется в исследованиях по направленной деградации белков (TPD) для создания PROTAC-библиотек. Благодаря наличию реакционноспособной Boc-защищённой аминогруппы, он легко конъюгируется с карбоновыми кислотами на лигандах-таргетингах (например, ингибиторов киназ). Гибкий PEG-линкер длиной в два этиленгликолевых звена оптимизирует формирование тернарного комплекса «мишень-PROTAC-E3 лигаза». Параллельный синтез с другими строительными блоками позволяет быстро скринировать деградаторы, варьируя длину линкера, химический состав и тип E3 лигазы. НПО ЭкоТек рекомендует использовать его для разработки новых терапевтических агентов против онкологических и нейродегенеративных заболеваний.