Описание:
1-((1-(трет-Бутоксикарбонил)азиридин-3-ил)метил)-1H-пиразол-3-карбоновая кислота — это сложное органическое соединение, используемое преимущественно в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras). Это вещество играет ключевую роль в таргетной деградации белков, способствуя созданию бифункциональных деградеров. Введение жёсткости в линкерную область позволяет контролировать трёхмерную ориентацию молекулы, что критически важно для формирования тернарного комплекса и оптимизации фармакокинетических свойств. Соединение производится НПО ЭкоТек с использованием современных методов органического синтеза, обеспечивающих высокую чистоту и воспроизводимость результатов.
Применение:
Основное применение соединения — разработка PROTAC для направленной деградации белков. Жёсткая структура линкера обеспечивает пространственную стабильность деградера, что способствует эффективному образованию тернарного комплекса E3-лигаза-PROTAC-белок-мишень. Это соединение также используется при создании химических конъюгатов в фармацевтических исследованиях. Преимущества: улучшенные фармакокинетические характеристики и специфичность воздействия. Продукт разработан НПО ЭкоТек для исследовательских целей в области медицины и биотехнологий. Аналоги в серии: 920495, 920576, 920584, ADV638390284.