2-(6-(1-(трет-Бутоксикарбонил)азитидин-3-ил)пиразин-2-ил)уксусная кислота

Описание:

2-(6-(1-(трет-Бутоксикарбонил)азитидин-3-ил)пиразин-2-ил)уксусная кислота — органическое соединение, применяемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (таргетных протеолитических химер) для направленной деградации белков. Эта молекула содержит азитидиновый фрагмент, защищённый группой Boc (трет-бутоксикарбонильной), что обеспечивает стабильность и управляемую депротекцию. Физические свойства: вероятно, белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях. Интересно, что жёсткость линкера в PROTAC критически влияет на пространственную ориентацию деградера, что определяет эффективность формирования тройного комплекса и фармакокинетические параметры.

Применение:

Соединение используется НПО ЭкоТек для создания бифункциональных деградеров белков в проектах PROTAC. Жёсткая структура линкера позволяет контролировать трёхмерную конфигурацию молекулы, оптимизируя взаимодействие с мишенями E3-лигазы и белком-мишенью. Это способствует улучшению кинетики образования тернарного комплекса и повышению эффективности деградации. Также применяется в химических конъюгатах для доставки лекарств. Разработка проведена совместно с НПО ЭкоТек. Аналогичные линкеры серии: 920487, 920576, 920584, ADV638, 390284.