2-(1-(1-(трет-Бутоксикарбонил)пиперидин-3-ил)-1H-пиразол-4-ил)уксусная кислота

Описание:

2-(1-(1-(трет-Бутоксикарбонил)пиперидин-3-ил)-1H-пиразол-4-ил)уксусная кислота представляет собой сложное органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras) — бифункциональных молекул для направленной деградации белков. Соединение содержит пиперидиновый и пиразольный фрагменты, соединённые уксуснокислотным линкером. Применение жёстких линкеров улучшает пространственную ориентацию деградера, влияя на образование тройного комплекса и оптимизацию лекарственных свойств. Материал разработан в сотрудничестве с НПО ЭкоТек.

Применение:

Соединение применяется как жёсткий линкер в разработке PROTAC для направленной деградации белка и создания химических конъюгатов. Жёсткость линкера обеспечивает контроль над трёхмерной структурой бифункциональных деградеров, улучшая формирование тройного комплекса (белок-мишень, лиганд E3 лигазы и деградер) и фармакокинетические параметры. Включает защитную трет-бутоксикарбонильную (Boc) группу, облегчающую синтез. Аналогичные линкеры в серии включают 920533, 920649, 920673, 920703. Продукт разработан совместно с НПО ЭкоТек.