Ацетат лития 2-(3-(4-(трет-бутоксикарбонил)-1,4-диазепанил)пиразин-2-ил)

Описание:

Ацетат лития 2-(3-(4-(трет-бутоксикарбонил)-1,4-диазепанил)пиразин-2-ил) — органическое соединение лития, широко применяемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (PROteolysis-Targeting Chimeras) для направленной деградации белков. Молекула содержит комплексный структуру с пиразиновым фрагментом и защищенную трет-бутоксикарбонильной группой (Boc) диазапановую систему. Такая конфигурация обеспечивает жёсткость, что критично для пространственной ориентации в бифункциональных деградерах белков, влияя на формирование тройного комплекса и фармакокинетические свойства. Физически представляет собой твёрдое вещество от белого до светло-жёлтого цвета, умеренно растворимое в полярных органических растворителях. Применяется преимущественно в фармацевтических исследованиях и разработке новых терапевтических агентов.

Применение:

Данный реагент используется в качестве структурного элемента в PROTAC — бифункциональных молекулах, которые соединяют целевой белок с убиквитинлигазой, инициируя его разрушение. Жёсткость линкера способствует оптимальной пространственной ориентации деградера, повышая эффективность образования тройного комплекса. Также применяется в создании химических конъюгатов для целевой доставки лекарств. При работе с веществом необходимо соблюдать стандартные меры предосторожности для реактивов лития: использовать перчатки, очки и работать в вытяжном шкафу. Хранить в сухом прохладном месте, вдали от источников влаги. Разработан совместно с НПО ЭкоТек. Аналоги в серии: 920517, 920525.