Соединение для направленной деградации белков на основе лиганда VHL

Описание:

Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-бензилпиперазина — это высокоспециализированное соединение для синтеза PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Этот компонент содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу VHL (von Hippel-Lindau), жесткий линкер и аминогруппу для конъюгации с карбоновыми кислотами целевых лигандов. Благодаря своей структуре, он служит ключевым строительным блоком в разработке деградаторов белков. Применяется в фармакологических исследованиях для создания библиотек PROTAC с вариациями линкеров и лигандов E3-лигаз. Оптимизация структуры PROTAC критически важна, поскольку даже незначительные изменения влияют на формирование тернарного комплекса (мишень-E3-лигаза-PROTAC) и эффективность деградации целевых белков. Продукт поставляется НПО ЭкоТек.

Применение:

Используется как строительный блок для параллельного синтеза библиотек PROTAC в исследованиях направленной деградации белков. Позволяет варьировать длину и состав линкера, а также тип лиганда E3-лигазы. Аминогруппа обеспечивает реакционную способность для конъюгации с карбоновыми кислотами на целевых лигандах. Особенно эффективен при скрининге аналогов для оптимизации деградации онкологических мишеней и труднотаргетируемых белков. Важно: каждый аналог требует индивидуальной проверки из-за высокой чувствительности тернарного комплекса к стерическим и электронным факторам. НПО ЭкоТек рекомендует использование в сочетании с другими деградаторами, содержащими реакционноспособные аминогруппы.