Помалидомид-пиридин-ПЭГ1-пиперазина гидрохлорид

Описание:

Помалидомид-пиридин-ПЭГ1-пиперазина гидрохлорид — это высокоспециализированный строительный блок для создания молекул в технологии направленной деградации белков и PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий Cereblon (CRBN), линкер с повышенной жёсткостью и аминогруппу для реакции с карбоновой кислотой на целевом лиганде. Незначительные изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, поэтому часто синтезируются аналоги для скрининга оптимальной деградации мишени. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворимый в диметилсульфоксиде и диметилформамиде, умеренно растворимый в метаноле. Применяется в фармацевтических исследованиях для разработки новых противоопухолевых препаратов, особенно при множественной миеломе. При совместном использовании с другими строительными блоками, содержащими аминогруппы, позволяет методом параллельного синтеза быстро создавать библиотеки PROTAC с вариациями длины линкера, его состава и лигандов E3 лигаз. Хранить при -20°C в сухом месте. Производится НПО ЭкоТек с чистотой ≥98% (ВЭЖХ).

Применение:

Помалидомид-пиридин-ПЭГ1-пиперазина гидрохлорид применяется как ключевой компонент в технологии PROTAC для направленной деградации онкологических мишеней. Основные сферы: 1) Синтез бифункциональных молекул для деградации белков, участвующих в развитии множественной миеломы. 2) Конструирование библиотек PROTAC с вариабельными линкерами и лигандами для высокопроизводительного скрининга. 3) Исследования механизмов убиквитин-протеасомной системы. Препарат обеспечивает повышенную жёсткость молекулярной конструкции благодаря пиридиновому фрагменту и короткому ПЭГ-линкеру, что улучшает фармакокинетические свойства. Продукт разработан НПО ЭкоТек для исследователей в области онкологии и молекулярной фармакологии.