Гидрохлорид (S,R,S)-VL285 Фенол-C6-NH2

Описание:

Гидрохлорид (S,R,S)-VL285 Фенол-C6-NH2 — это высокоспециализированное химическое соединение, используемое в качестве строительного блока для синтеза молекул, предназначенных для направленной деградации белков и технологии PROTAC (химеры, нацеленные на протеолиз). Это конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий белок фон Хиппеля-Линдау (VHL), с альтернативным вектором выхода по сравнению с широко используемым VH032 (901490), а также алкильный цепной сшивающий агент и концевиковую аминогруппу для реакций с карбоновыми кислотами в целевых лигандах. Физические свойства: белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворимый в диметилсульфоксиде (ДМСО) и диметилформамиде (ДМФА), но плохо растворимый в воде. Интересно, что даже незначительные изменения в лигандах и сшивающих агентах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, что требует синтеза множества аналогов для скрининга оптимальной деградации целевого белка. Этот реагент позволяет проводить параллельный синтез с другими строительными блоками, содержащими концевую аминогруппу, ускоряя создание библиотек PROTAC с вариациями длины и состава линкера, а также лигандов E3-лигаз.

Применение:

Гидрохлорид (S,R,S)-VL285 Фенол-C6-NH2 применяется в исследованиях направленной деградации белков, особенно в разработке PROTAC. Его ключевая роль — служить строительным блоком, объединяющим лиганд E3-лигазы (VHL), сшивающий агент и функциональную группу для конъюгации с целевым лигандом. Благодаря наличию концевой аминогруппы, соединение легко вступает в реакцию с карбоновыми кислотами, что упрощает синтез бифункциональных молекул. При использовании с другими деградаторами белков, содержащими концевые аминогруппы, позволяет проводить параллельный синтез для быстрого создания библиотек PROTAC с вариациями в длине и составе линкера, а также лигандах E3-лигаз. Это ускоряет поиск оптимальных структур для эффективной деградации специфических белков-мишеней в онкологии, нейродегенеративных и других заболеваниях. Продукт разработан НПО ЭкоТек для поддержки передовых исследований в области химической биологии.